کلوزاپین

کلوزاپین

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
8-chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)- 5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
داده‌های بالینی
نام تجاری	Clozaril
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a691001
رده بارداری	B
تجویز	Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	60 to 70%
متابولیسم	Hepatic, by several CYP isozymes
نیمه‌عمر	6 to 26 hours (mean value 14.2 hours in steady state conditions)
دفع	80% in metabolized state: 30% biliary and 50% renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	5786-21-0 Y
کد ATC	N05AH02
پاب‌کم	CID 2818
IUPHAR ligand	38
بانک‌دارو	DB00363
کم‌اسپایدر	10442628 Y
UNII	J60AR2IKIC Y
KEGG	D00283 Y
ChEBI	CHEBI:3766 Y
ChEMBL	CHEMBL42 Y
داده‌های شیمی
فرمول	C18H19ClN4
وزن مولکولی	326.823 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C18H19ClN4/c1-22-8-10-23(11-9-22)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3 Y Key:QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N Y
Physical data
دمای ذوب	183 °C (361 °F)
محلول در آب	0.1889  mg/mL (20 °C)
Y(what is this?)  (verify)

کلوزاپین (به انگلیسی: Clozapine)

رده درمانی: داروهای ضد روان‌پریشی

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

کلوزاپین یک داروی ضد سایکوز(ضد روان پریشی) است که برای درمان روان‌گسیختگی یا اسکیزوفرنی مورد استفاده قرار می‌گیرد. در سال ۱۹۷۱ این دارو به عنوان نخستین داروی ضد سایکوز غیر متعارف ( آتیپیک) در اروپا معرفی شد ولی به دلیل بروز آگرانولوسیتوز agranulocytosis که منجر به مرگ چند بیمار گردید، توسط کارخانه سازنده از بازار مصرف خارج شد. در سال ۱۹۸۹ پس از آنکه پژوهش‌های تکمیلی قدرت اثربخشی بالای آنرا روی بیماران مبتلا به روان‌گسیختگی نشان دادند، اداره مواد غذائی و داروئی ایالات متحده آمریکا FDA مجدداً با مصرف آن، تنها در مواردی از روان‌گسیختگی که بیماران به سایر درما ن‌ها مقاومت نشان می‌دهند، موافقت نمود. FDA بررسی منظم خون بیمارانی که این دارو را مصرف می‌کنند ضروری می‌داند. در سال ۲۰۰۲ از سوی FDA اجازه مصرف این دارو برای کاهش خودکشی در بیماران مبتلا به روان‌گسیختگی صادر گردید.غالباً بیمارانی که کلوزاپین مصرف می‌کنند در شش ماه نخست، هر هفته از نظر بیماری‌های خونی کنترل می‌شوند. اگر هیچ عارضه‌ای در این مدت مشاهده نشود، معمولاً این کنترل در شش ماهه دوم هر دو هفته و سپس هر ماه انجام می‌گردد.

مکانیسم اثر

• کلوزاپین روی گیرنده‌های دوپامینی (خصوصاً D۴ ) و سروتونرژیکی اثر می‌کند. این دارو همچنین اثر مهاری بروی گیرنده‌های آدرنرژیک، کولینرژیک و هیستامینی از خود نشان می‌دهد.

موارد مصرف

این دارو هم بروی نشانه‌های مثبت روان‌گسیختگی positive symptoms( مانند هذیان و توهم ) و هم بروی نشانه‌های منفی آن negative symptoms ( مانند گریختن از اجتماع و رفتارهای اجتماعی) اثردرمانی قابل توجهی دارد.

• درمان اسکیزوفرنی مقاوم به درمان

در بیمارانی که به سایر داروهای ضد سایکوز متعارف (حداقل دو دارو) مقاومت نشان می‌دهند.

• کاهش احتمال خودکشی در بیماران اسکیزوفرنی که شدیداً در خطر اقدام به خودکشی قرار دارند.
• سایر موارد مصرف ( تایید نشده )
  • -درمان بیماران مبتلا به مانیا (شیدایی)که مقاوم به سایردرمان‌های متعارفند،
  • -درمان بیماران مبتلا به اختلال شخصیت اسکیزویید

موارد منع مصرف

کلوزاپین در بیماران مبتلا به تشنج کنترل نشده، بیماران مبتلا به بیماری‌های خونی میلو پرولیفراتیو و آگرانولوسیتوز ایجاد شده در اثر مصرف قبلی دارو، منع مصرف مطلق دارد. موارد دیگری با منع مصرف نسبی، مانند اختلال کبدی و اختلالات قبلی دستگاه قلبی و عروقی وجود دارند.

عوارض جانبی

آگرانولوسیتوز، اختلالات قلبی مانند میوکاردیت و کاردیو میوپاتی، کاهش تحرک دستگاه گوارش همراه با یبوست شدید، عوارض عصبی، افزایش وزن و دیابت

منابع

Wikipedia contributors, "Clozapine," Wikipedia, The Free Encyclopedia, http://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Clozapine&oldid=327762630 (accessed December 10, 2009).