ساکویناویر

ساکویناویر
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
	(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
داده‌های بالینی
نام تجاری	Invirase, Fortovase
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a696001
رده بارداری	B1 Australia
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	~4% (without ritonavir boosting)
پیوند پروتئینی	98%
متابولیسم	Hepatic, mainly by CYP3A4
نیمه‌عمر	9–15 hours
دفع	feces (81%) and urine (3%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	127779-20-8
کد ATC	J05AE01
پاب‌کم	CID 441243
IUPHAR ligand	4813
بانک‌دارو	DB01232
کم‌اسپایدر	390016
UNII	L3JE09KZ2F
KEGG	D00429
ChEMBL	CHEMBL114
NIAID ChemDB	AIDSNO:000640
داده‌های شیمی
فرمول	C38H50N6O5
وزن مولکولی	670.841 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1 ; Key:QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N ;
(what is this?) (verify);

ساکویناویر، با نام تجاری اینویریس و فورتوویس هم شناخته میشود. این دارو که یک داروی ضد ویروس است همراه با ریتوناویر و یا لوپیناویر/ریتوناویربرای درمان یا پیشگیری از HIV/AIDS به صورت داروی خوردنی مصرف می‌شود.^[۲]

عوارض جانبی شامل تهوع، استفراغ، اسهال و احساس خستگی است. عوارض جانبی شدیدتر عبارتند از: طولانی شدن QT،بلوک قلب و چربی خون بالا و مشکلات کبدی. به نظر می‌رسد در دوران بارداری ایمن است. آن را در کلاس مهار کننده پروتئاز رده‌بندی کردن و مکانیسم اثرش با مسدود کردن HIV پروتئازاست.^[۲]

ساکویناویر برای اولین بار در سال ۱۹۹۵ به بازار آمد.^[۳] در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد.^[۴]^[۵] هزینه درمان با این دارو ۴۵۰ دلار در هر روز است.^[۶]

عوارض جانبی[ویرایش]

شایع‌ترین عوارض جانبی با ساکویناویر علائم گوارشی از جمله اسهال و تهوع و درد شکم است.

فرمول[ویرایش]

دو فرمولاسیون به بازار عرضه شده‌اند:

کپسول سخت-ژل: فرمول mesylate با نام تجاری Invirase که نیاز به ترکیب با ریتوناویر دارد تا باعث افزایش فراهمی زیستی ساکویناویرشود؛
کپسول نرم-ژل : فرمول ساکویناویر (microemulsionهای^[۷] خوراکی-اداره فرمولاسیون) با نام تجاری Fortovase.^[۸]

منابع[ویرایش]

↑ "Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information". Genentech, Inc. Retrieved 23 November 2015.
↑ ^۲٫۰ ^۲٫۱ "Saquinavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Sep 5, 2015.
↑ Minor, Lisa K. (2006). Handbook of Assay Development in Drug Discovery. Hoboken: CRC Press. p. 117. ISBN 9781420015706.
↑ "WHO Model List of Essential Medicines". World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 72. ISBN 9781284057560.
↑ http://erc.msh.org/dmpguide/resultsdetail.cfm?language=english&code=SAQ500T&s_year=2014&year=2014&str=500%20mg&desc=Saquinavir&pack=new&frm=TAB-CAP&rte=PO&class_code2=06.4.2.3&supplement=&class_name=(06.4.2.3)Protease%20inhibitors%7B%7Bسخ. Missing or empty |title= (help)|title=Saquinavir|accessdate=6 September 2015|website=International Drug Price Indicator Guide}}
↑ Gibaud, S. P.; Attivi, D. (2012). "Microemulsions for oral administration and their therapeutic applications". Expert Opinion on Drug Delivery: 1. doi:10.1517/17425247.2012.694865.
↑ News-Medical.

پیوند به بیرون[ویرایش]

ساکویناویر محدود به پروتئین در PDB

[1] "Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information". Genentech, Inc. Retrieved 23 November 2015.

[AHFS2015-2] ۲٫۰ ^۲٫۱ "Saquinavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Sep 5, 2015.

[Min2006-3] Minor, Lisa K. (2006). Handbook of Assay Development in Drug Discovery. Hoboken: CRC Press. p. 117. ISBN 9781420015706.

[4] "WHO Model List of Essential Medicines". World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.

[Ric2015-5] Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 72. ISBN 9781284057560.

[ERC2014-6] ttp://erc.msh.org/dmpguide/resultsdetail.cfm?language=english&code=SAQ500T&s_year=2014&year=2014&str=500%20mg&desc=Saquinavir&pack=new&frm=TAB-CAP&rte=PO&class_code2=06.4.2.3&supplement=&class_name=(06.4.2.3)Protease%20inhibitors%7B%7Bسخ. Missing or empty |title= (help)|title=Saquinavir|accessdate=6 September 2015|website=International Drug Price Indicator Guide}}

[7] Gibaud, S. P.; Attivi, D. (2012). "Microemulsions for oral administration and their therapeutic applications". Expert Opinion on Drug Delivery: 1. doi:10.1517/17425247.2012.694865.

[8] News-Medical.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

ساکویناویر

محتویات

عوارض جانبی[ویرایش]

فرمول[ویرایش]

منابع[ویرایش]

پیوند به بیرون[ویرایش]

منوی ناوبری

ابزارهای شخصی

گویش‌ها

فضاهای نام

جستجو

بیشتر

بازدیدها

بازدید محتوا

همکاری

نسخه‌برداری

در دیگر پروژه‌ها

ابزارها

به زبان‌های دیگر



سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
داده‌های بالینی
نام تجاری	Invirase, Fortovase
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a696001
رده بارداری	B1 Australia
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	~4% (without ritonavir boosting)^[۱]
پیوند پروتئینی	98%
متابولیسم	Hepatic, mainly by CYP3A4
نیمه‌عمر	9–15 hours
دفع	feces (81%) and urine (3%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	127779-20-8^Y
کد ATC	J05AE01
پاب‌کم	CID 441243
IUPHAR ligand	4813
بانک‌دارو	DB01232
کم‌اسپایدر	390016^Y
UNII	L3JE09KZ2F^Y
KEGG	D00429^Y
ChEMBL	CHEMBL114^Y
NIAID ChemDB	AIDSNO:000640
داده‌های شیمی
فرمول	C₃₈H₅₀N₆O₅
وزن مولکولی	670.841 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1^Y Key:QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N^Y
Y(what is this?) (verify)